Combinaciones sugeridas
- Agua bacteriostática 3 ml $200 MXN · Disponible
- Ipamorelina 10 mg $1,200 MXN · Disponible
- CJC-1295 + Ipamorelina sin DAC 5 + 5 mg $1,600 MXN · Disponible
Certificado de análisis de cada lote
CJC-1295 sin DAC tiene pureza ≥99 % por HPLC y COA por lote; la espectrometría de masas comprueba que la molécula del vial es la que indica la etiqueta.
| Estado | Polvo liofilizado |
|---|---|
| Área | Señalización endocrina |
| Almacenamiento | 2–8 °C |
| Reconstitución | Calcular la concentración de CJC-1295 sin DAC |
Qué es CJC-1295 sin DAC 5 mg
Con el nombre CJC-1295 sin DAC se vende un péptido derivado de la GHRH, el factor del hipotálamo que dispara la secreción de hormona de crecimiento, del que conserva sólo el tramo activo: los aminoácidos 1 a 29, con el extremo C amidado. En la literatura y en los catálogos se le llama también Mod GRF (1-29) o GRF (1-29) modificado; aquí se vende en viales liofilizados de 5 mg.
Respecto al tramo 1-29 de la GHRH humana cambia cuatro posiciones, que en notación abreviada son D-Ala2, Gln8, Ala15 y Leu27. Cada cambio corrige una debilidad del péptido natural: el corte enzimático junto al extremo N, la isomerización de la asparagina 8 y la oxidación de la metionina 27, mientras la alanina 15 se asoció a mayor afinidad por el receptor. [1] La cadena resultante tiene la fórmula C152H252N44O42 y una masa de 3367.9 Da.
El «sin DAC» lo distingue de CJC-1295 con DAC, la versión que suma en el extremo C una lisina portadora de un grupo maleimida para engancharse a la albúmina de la sangre. [2] Sin ese grupo, CJC-1295 sin DAC circula como péptido libre y su acción dura poco, como la de la GHRH; con él, la otra versión permanece días.
Su base son los análogos del tramo 1-29 que en los años noventa se diseñaron para resistir la degradación [1], y la cadena sin DAC se identificó como producto en 2010, en una preparación incautada. [3]
La sermorelina es el mismo tramo sin sustituciones, la tesamorelina es la GHRH completa y la versión con DAC, de 3647.2 Da, es otra molécula pensada para durar días.
Mecanismo de acción de CJC-1295 sin DAC
El blanco de CJC-1295 sin DAC es el receptor de GHRH del somatotropo, la célula de la hipófisis anterior que fabrica la hormona de crecimiento (GH). Es un receptor acoplado a la proteína Gs: al activarse sube el AMP cíclico, que estimula a la vez la liberación de la GH almacenada y la síntesis de hormona nueva.
La respuesta depende del estado del eje. La somatostatina del hipotálamo frena la liberación y el IGF-1, que el hígado fabrica en respuesta a la GH, la frena desde fuera; por eso un análogo de GHRH amplifica la secreción propia de la hipófisis en lugar de sustituirla.
Como su exposición es breve, CJC-1295 sin DAC sirve para estudiar respuestas agudas a la GHRH, del tipo de un pulso, y no la estimulación sostenida durante días que se describió con la versión con DAC.
La GHRH natural se inactiva en el plasma sobre todo por la dipeptidil peptidasa IV, que corta entre los aminoácidos 2 y 3, y en menor medida por enzimas de tipo tripsina; un D-aminoácido en la posición 1 o 2 impidió ese primer corte. [4] Ese es el papel de la D-alanina 2 de CJC-1295 sin DAC.
No encontramos un estudio farmacocinético publicado de CJC-1295 sin DAC en personas. Resistir a una enzima no lo convierte en un compuesto de larga duración: sin unión a la albúmina, el péptido sigue expuesto a la filtración renal y a otras peptidasas.
Aplicaciones de CJC-1295 sin DAC en la investigación científica
CJC-1295 sin DAC sirve para investigar la respuesta del somatotropo a un agonista del receptor de GHRH de acción corta y resistente a la DPP-IV: cuánta GH libera, cómo interactúa con la somatostatina y qué pasa con el IGF-1 después.
También sirve como patrón analítico, para desarrollar y validar métodos que distingan los análogos de GHRH entre sí, y como comparador frente a la sermorelina, frente a la versión con DAC o frente a agonistas del receptor de ghrelina como la ipamorelina.
Diseño del análogo y su estabilidad
Análogos de GRF diseñados con cambios en el extremo N y en las posiciones 8, 15 y 27 resistieron la degradación enzimática y química en plasma y en agua, y liberaron más GH que la GHRH natural en cultivos de hipófisis de rata y en cerdos. [1] Ese trabajo de diseño es la base química de CJC-1295 sin DAC.
En los estudios de diseño de análogos se mide la GH liberada por cultivos de células de hipófisis de rata y la estabilidad del péptido en plasma, con y sin inhibidores de la DPP-IV, y después la respuesta en animales. [1]
Sermorelina y la versión con DAC
La sermorelina, el tramo 1-29 sin sustituciones, es el análogo de esta familia con más estudios en personas: se usó como prueba diagnóstica del déficit de GH y, en niños con ese déficit, aumentó la velocidad de crecimiento. Esos resultados son de la sermorelina, no de la versión modificada.
Los ensayos en adultos sanos que se citan con el nombre «CJC-1295» usaron la versión con DAC: subieron la GH y el IGF-1 durante días. [5] Ese efecto prolongado depende de la unión a la albúmina, y no describe a CJC-1295 sin DAC.
Identificación y detección analítica
Lo publicado sobre CJC-1295 sin DAC procede sobre todo de laboratorios antidopaje. En 2010 uno identificó por espectrometría de masas una cadena de 29 aminoácidos amidada en una preparación incautada [3]; después se describieron sus metabolitos in vitro para detectarla en orina, y variantes con una glicina extra en el extremo N en material decomisado.
En los trabajos analíticos se usa cromatografía de líquidos acoplada a espectrometría de masas de alta resolución, con la secuencia deducida de la fragmentación y patrones sintéticos de los metabolitos. [3]
Lo que está demostrado y lo que no
No hay datos de seguridad de CJC-1295 sin DAC en personas. Los que se citan con su nombre son de la versión con DAC, en ensayos breves en adultos sanos, o de la sermorelina, cuyos efectos más comunes en niños fueron enrojecimiento facial pasajero y dolor en el sitio de inyección.
CJC-1295 sin DAC no está aprobado como medicamento. Como factor liberador de GH figura en la clase S2 de la lista de la Agencia Mundial Antidopaje, prohibida dentro y fuera de competencia, y los laboratorios acreditados cuentan con métodos para detectarlo.
Reconstitución y manejo de CJC-1295 sin DAC
CJC-1295 sin DAC se disuelve en agua bacteriostática cuando el ensayo admite alcohol bencílico al 0.9 %, o en agua estéril si no. Con el vial ya a temperatura del laboratorio, el líquido se deja correr por la pared y el polvo se disuelve con giros lentos, sin agitarlo ni hacer espuma.
5 mg en 2 mL quedan a 2.5 mg/mL, unos 0.74 mM con 3367.9 g/mol; en 1 mL, a 5 mg/mL. La calculadora del sitio convierte cualquier volumen a masa y molaridad. Son cuentas de laboratorio, no cantidades para administrar.
Para curvas de concentración-respuesta conviene preparar la solución madre una sola vez y diluirla en el medio del ensayo, porque un péptido de 29 aminoácidos puede adherirse al plástico a concentraciones muy bajas.
Estabilidad y almacenamiento del vial de CJC-1295 sin DAC
El vial de CJC-1295 sin DAC se guarda cerrado a 2–8 °C, lejos de la luz y de la humedad, y se abre cuando ya está a temperatura ambiente para que no condense agua sobre el polvo liofilizado.
Una vez disuelto se mantiene refrigerado, repartido en alícuotas y sin congelar y descongelar varias veces. La glutamina 8 y la leucina 27 se eligieron para reducir la isomerización y la oxidación en agua [1], pero el plazo de uso de la solución lo valida cada laboratorio con su diluyente y su concentración.
Envío de CJC-1295 sin DAC en México
Envío a los 32 estados en 24 a 48 horas; los pedidos confirmados antes de las 4:00 pm de lunes a viernes, o de las 12:00 pm del sábado, salen el mismo día. Gratis desde $2,000 MXN; si no, $199 MXN. El vial viaja en empaque discreto, liofilizado y sin cadena de frío; al llegar, pasa al refrigerador, entre 2 y 8 °C. Si llega dañado o incorrecto, repórtalo con el folio y fotos en 24 horas: si el error es nuestro, se repone o se reembolsa.
Preguntas frecuentes sobre CJC-1295 sin DAC
¿CJC-1295 sin DAC es Mod GRF (1-29)?
En esta ficha, CJC-1295 sin DAC identifica Mod GRF (1-29). Al comparar materiales o artículos hay que confirmar la secuencia y las modificaciones; el nombre CJC-1295 por sí solo puede resultar ambiguo.
¿Qué significa sin DAC?
Sin DAC significa que no incorpora el grupo reactivo empleado para la conjugación a albúmina en la variante de acción prolongada. Esa diferencia cambia qué datos farmacocinéticos pueden atribuirse al compuesto.
¿Se puede citar la semivida del estudio de Teichman para este producto?
No es una semivida demostrada para este material sin DAC. El compuesto estudiado por Teichman se unía a albúmina.
¿La investigación en orina demuestra cuánto dura en personas?
No: ese trabajo no midió la farmacocinética del compuesto administrado a personas. La detección en orina enriquecida con patrones y los experimentos de metabolismo in vitro sirven para desarrollar métodos analíticos.
¿CJC-1295 sin DAC y la sermorelina son lo mismo?
No. Las dos son el tramo 1-29 de la GHRH, pero la sermorelina lo conserva tal cual. CJC-1295 sin DAC cambia cuatro aminoácidos de ese tramo para resistir la degradación en plasma y en agua.
¿Incluye ipamorelina?
Este material contiene CJC-1295 sin DAC por separado. Una mezcla con ipamorelina tiene otra composición y necesita una evaluación propia.
¿Cuál es la pureza de cada lote?
≥99 % por HPLC en cada lote, con identidad confirmada por espectrometría de masas. El certificado de cada lote da el valor medido.
¿El certificado de análisis es por lote?
Sí. Cada lote de CJC-1295 sin DAC tiene su certificado con HPLC, identidad, endotoxinas y esterilidad, que se abre desde «Ver certificado de análisis», junto al selector.
¿Es para consumo humano?
No. Es un reactivo para investigación de laboratorio: no es medicamento ni suplemento, no tiene registro sanitario y no se vende para administrarse a personas ni a animales.
¿Cuánto tarda el envío?
A los 32 estados en 24 a 48 horas, en empaque discreto. El vial viaja liofilizado y sin cadena de frío, y al llegar pasa al refrigerador, entre 2 y 8 °C. Envío gratis desde $2,000 MXN.
Referencias
- Enhanced stability and potency of novel growth hormone-releasing factor (GRF) analogues derived from rodent and human GRF sequences. Campbell RM, Stricker P, Miller R, et al. (1994). Peptides. doi:10.1016/0196-9781(94)90211-9
- Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats: identification of CJC-1295 as a long-lasting GRF analog. Jetté L, Léger R, Thibaudeau K, et al. (2005). Endocrinology. doi:10.1210/en.2004-1286
- Identification of CJC-1295, a growth-hormone-releasing peptide, in an unknown pharmaceutical preparation. Henninge J, Pepaj M, Hullstein I, Hemmersbach P (2010). Drug Test Anal. doi:10.1002/dta.233
- Dipeptidylpeptidase IV and trypsin-like enzymatic degradation of human growth hormone-releasing hormone in plasma. Frohman LA, Downs TR, Heimer EP, Felix AM (1989). J Clin Invest. doi:10.1172/JCI114049
- Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. Teichman SL, Neale A, Lawrence B, Gagnon C, Castaigne JP, Frohman LA (2006). J Clin Endocrinol Metab. doi:10.1210/jc.2005-1536
Uso exclusivo en investigación
El producto se suministra como material de investigación (RUO). No es medicamento, suplemento ni producto para administración humana o animal, y no cuenta con registro sanitario para esos usos.
Productos relacionados
La ipamorelina y la mezcla CJC-1295 + Ipamorelin se sugieren porque activan el receptor de ghrelina del mismo somatotropo. No encontramos un estudio publicado de CJC-1295 sin DAC con la ipamorelina.
