Combinaciones sugeridas
- Agua bacteriostática 3 ml $200 MXN · Disponible
- Ipamorelina 10 mg $1,200 MXN · Disponible
- Tesamorelina 10 mg $2,000 MXN · Disponible
Certificado de análisis de cada lote
CJC-1295 DAC tiene pureza ≥99 % por HPLC y COA por lote; la espectrometría de masas comprueba que la molécula del vial es la que indica la etiqueta.
| Estado | Polvo liofilizado |
|---|---|
| Área | Señalización endocrina |
| Almacenamiento | 2–8 °C |
| Reconstitución | Calcular la concentración de CJC-1295 DAC |
Qué es CJC-1295 DAC 10 mg
CJC-1295 DAC toma el tramo activo de la GHRH, el factor del hipotálamo que dispara la secreción de GH, y lo modifica para que dure días en la sangre. Parte del tramo 1-29 de la GHRH con cuatro aminoácidos cambiados y le añade, en el extremo C, una lisina con un grupo maleimidopropionamida: ese añadido es el DAC, siglas en inglés de «complejo de afinidad por fármacos». [1]
Tras la inyección, el grupo maleimida se une de forma covalente al tiol libre de la cisteína 34 de la albúmina, y el péptido viaja pegado a esa proteína. [1] Su fórmula es C165H269N47O46 y su masa, 3647.2 Da; aquí se cataloga en viales liofilizados de 10 mg.
Cuando un artículo dice sólo «CJC-1295», casi siempre se refiere a esta versión: es la que se estudió en ratas, en ratones y en adultos sanos. La versión sin DAC, o Mod GRF (1-29), comparte la cadena pero no el grupo reactivo, y por eso no hereda sus resultados.
Se eligió en 2005 entre tres derivados de GRF (1-29) unidos a la albúmina, por su respuesta de GH y su permanencia en el plasma de rata. [1]
Frente a la versión sin DAC pasa de minutos a días de exposición; frente a la tesamorelina dura mucho más, y a diferencia de la hormona de crecimiento recombinante necesita que la hipófisis responda.
Mecanismo de acción de CJC-1295 DAC
CJC-1295 DAC activa el receptor de GHRH del somatotropo, la célula de la hipófisis anterior que produce la hormona de crecimiento (GH); a través de la proteína Gs aumenta el AMPc, y con él la liberación y la síntesis de GH; el IGF-1 que fabrica el hígado en respuesta y la somatostatina del hipotálamo frenan el circuito.
La diferencia está en el tiempo. Unido a la albúmina, el análogo queda protegido de la DPP-IV y de la filtración renal, y conjugado ex vivo a albúmina humana resistió esa enzima y siguió activo sobre células de hipófisis de rata. [1] En lugar de un pulso breve, el receptor recibe una señal continua.
Esa señal continua no apaga el ritmo propio de la hipófisis: en hombres jóvenes, la GH siguió saliendo en pulsos de frecuencia y tamaño normales, y lo que subió fue la concentración entre pulsos. [2]
En ratas, CJC-1295 DAC seguía en el plasma pasadas 72 horas, y el inmunoblot lo situó junto a la albúmina a los pocos minutos de la inyección. [1] En adultos sanos, su semivida estimada fue de alrededor de una semana. [3]
Esa duración es la razón de ser del DAC y la que lo separa de la versión sin DAC, cuya exposición es de minutos a horas. También implica que su efecto se acumula al repetir la administración, algo que hay que considerar al diseñar un estudio.
Aplicaciones de CJC-1295 DAC en la investigación científica
CJC-1295 DAC sirve para estudiar qué hace una estimulación sostenida del receptor de GHRH: cómo cambian la GH entre pulsos, el IGF-1 y la propia hipófisis, y si el patrón pulsátil se conserva. [2]
También se usa en modelos con déficit de GHRH, para comparar la respuesta con distintos intervalos de administración [4], y como referencia frente a la versión sin DAC, la tesamorelina o la hormona de crecimiento recombinante.
GH e IGF-1 en adultos sanos
En dos ensayos aleatorizados, doble ciego y frente a placebo en adultos sanos, una inyección subcutánea de CJC-1295 DAC subió la GH y el IGF-1 según la cantidad durante días, el IGF-1 más tiempo que la GH, y con varias administraciones el IGF-1 se mantuvo por encima del inicio durante semanas. [3]
Los estudios en personas midieron la GH y el IGF-1 en sangre durante semanas, con muestreo cada 20 minutos durante una noche para analizar los pulsos antes y después de la inyección. [3] [2]
Los pulsos de GH
En hombres jóvenes, una semana después de una inyección la GH media y el IGF-1 habían subido sobre todo por el aumento de la GH entre pulsos; ni la frecuencia ni la magnitud de los pulsos cambiaron, y el aumento del IGF-1 no se correlacionó con ningún parámetro concreto de la secreción. [2]
Crecimiento en ratones sin GHRH
En ratones sin el gen de la GHRH, CJC-1295 DAC administrado a diario normalizó el peso, la longitud y la composición corporal, y aumentó el ARN de GH y el número de somatotropos; espaciado cada dos o tres días, el crecimiento mejoró sin llegar a normalizarse. [4]
En ratones se midieron el peso, la longitud corporal y la de fémur y tibia, la composición corporal y, en la hipófisis, el ARN de GH y los somatotropos por inmunohistoquímica. [4]
Lo que está demostrado y lo que no
En el laboratorio antidopaje, CJC-1295 DAC se incluyó entre los cuatro análogos de GHRH cuyos metabolitos in vitro se sintetizaron como patrones para detectarlos en orina. [5]
En los ensayos en adultos sanos no se informaron reacciones adversas graves, y los autores describieron CJC-1295 DAC como relativamente bien tolerado. [3] Fueron estudios breves, de pocas semanas, que no permiten conocer los efectos de una exposición prolongada.
CJC-1295 DAC no está aprobado como medicamento en ningún país. Como factor liberador de GH está en la clase S2 de la lista de la Agencia Mundial Antidopaje, prohibida dentro y fuera de competencia, y hay métodos para detectarlo en orina. [5]
Reconstitución y manejo de CJC-1295 DAC
Para disolver CJC-1295 DAC se usa agua bacteriostática cuando el ensayo tolera el alcohol bencílico, y agua estéril cuando no. El diluyente se añade despacio por la pared del vial ya templado y el polvo se disuelve girándolo sin agitar.
10 mg en 2 mL quedan a 5 mg/mL, unos 1.37 mM con 3647.2 g/mol; en 4 mL, a 2.5 mg/mL. La calculadora del sitio hace la cuenta para cualquier volumen. Son cálculos de laboratorio, no cantidades para administrar.
La solución debe quedar libre de reductores y de compuestos con tioles, como el DTT o el mercaptoetanol, que reaccionan con el grupo maleimida y anularían la unión a la albúmina antes del experimento.
Estabilidad y almacenamiento del vial de CJC-1295 DAC
El vial de CJC-1295 DAC se conserva cerrado entre 2 y 8 °C, seco y a oscuras, y se abre a temperatura ambiente para que la humedad no se condense sobre el polvo.
En solución, el grupo maleimida es el punto sensible: en agua se hidroliza con el tiempo, más rápido a pH alto, y deja de poder unirse a la albúmina. Por eso conviene disolver cerca del momento del ensayo, guardar la solución refrigerada en alícuotas y validar el plazo con el diluyente que se use.
Envío de CJC-1295 DAC en México
Envío a los 32 estados en 24 a 48 horas; los pedidos confirmados antes de las 4:00 pm de lunes a viernes, o de las 12:00 pm del sábado, salen el mismo día. Gratis desde $2,000 MXN; si no, $199 MXN. El vial viaja en empaque discreto, liofilizado y sin cadena de frío; al llegar, pasa al refrigerador, entre 2 y 8 °C. Si llega dañado o incorrecto, repórtalo con el folio y fotos en 24 horas: si el error es nuestro, se repone o se reembolsa.
Preguntas frecuentes sobre CJC-1295 DAC
¿Qué significa DAC?
DAC significa Drug Affinity Complex. Designa la modificación que permite conjugar el péptido a albúmina y prolongar su presencia en circulación.
¿En qué se diferencia de CJC-1295 sin DAC?
Comparten la cadena de 29 aminoácidos con cuatro sustituciones; la versión DAC añade la lisina modificada que la une a la albúmina. Por eso dura días, y la sin DAC, minutos u horas.
¿Hay estudios humanos de CJC-1295 con DAC?
Sí. Teichman y colaboradores publicaron dos ensayos en adultos sanos, e Ionescu y Frohman estudiaron la secreción pulsátil de GH. Evaluaron respuesta hormonal y farmacocinética; no validan todas las formulaciones comerciales ni cualquier uso clínico.
¿La semivida de alrededor de una semana corresponde a la variante sin DAC?
No. Ese dato corresponde al compuesto con unión a albúmina que estudió Teichman y no debe trasladarse a CJC-1295 sin DAC.
¿Suprime la producción propia de GH?
Una semana después de una inyección, los pulsos de GH conservaban su frecuencia y su tamaño, y subieron la GH entre pulsos y el IGF-1. No hay estudios publicados de exposición prolongada.
¿Se ha estudiado junto con la ipamorelina?
No encontramos un estudio publicado de CJC-1295 DAC con ipamorelina. La mezcla del catálogo usa la versión sin DAC.
¿Los estudios demuestran ganancia muscular?
No puede concluirse ganancia muscular a partir de esos marcadores. Los trabajos citados midieron GH, IGF-1 y farmacocinética, sin que eso demuestre por sí solo recuperación de lesiones ni reducción de grasa.
¿Cuál es la pureza de cada lote?
≥99 % por HPLC en cada lote, con identidad confirmada por espectrometría de masas. El certificado de cada lote da el valor medido.
¿El certificado de análisis es por lote?
Sí. Cada lote de CJC-1295 DAC tiene su certificado con HPLC, identidad, endotoxinas y esterilidad, que se abre desde «Ver certificado de análisis», junto al selector.
¿Es para consumo humano?
No. Es un reactivo para investigación de laboratorio: no es medicamento ni suplemento, no tiene registro sanitario y no se vende para administrarse a personas ni a animales.
Referencias
- Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats: identification of CJC-1295 as a long-lasting GRF analog. Jetté L, Léger R, Thibaudeau K, et al. (2005). Endocrinology. doi:10.1210/en.2004-1286
- Pulsatile secretion of growth hormone (GH) persists during continuous stimulation by CJC-1295, a long-acting GH-releasing hormone analog. Ionescu M, Frohman LA (2006). J Clin Endocrinol Metab. doi:10.1210/jc.2006-1702
- Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. Teichman SL, Neale A, Lawrence B, Gagnon C, Castaigne JP, Frohman LA (2006). J Clin Endocrinol Metab. doi:10.1210/jc.2005-1536
- Once-daily administration of CJC-1295, a long-acting growth hormone-releasing hormone (GHRH) analog, normalizes growth in the GHRH knockout mouse. Alba M, Fintini D, Sagazio A, et al. (2006). Am J Physiol Endocrinol Metab. doi:10.1152/ajpendo.00201.2006
- Advances in the detection of growth hormone releasing hormone synthetic analogs. Memdouh S, Gavrilović I, Ng K, Cowan D, Abbate V (2021). Drug Test Anal. doi:10.1002/dta.3183
Uso exclusivo en investigación
El producto se suministra como material de investigación (RUO). No es medicamento, suplemento ni producto para administración humana o animal, y no cuenta con registro sanitario para esos usos.
Productos relacionados
La ipamorelina y la tesamorelina se sugieren porque estudian el mismo eje por el receptor de ghrelina y por otro análogo de GHRH. No encontramos un estudio publicado que combine CJC-1295 DAC con ellas.
