Combinaciones sugeridas
- Agua bacteriostática 3 ml $200 MXN · Disponible
- Ipamorelina 10 mg $1,200 MXN · Disponible
- CJC-1295 + Ipamorelina sin DAC 5 + 5 mg $1,600 MXN · Disponible
Certificado de análisis de cada lote
Sermorelina tiene pureza ≥99 % por HPLC y COA por lote; la espectrometría de masas comprueba que la molécula del vial es la que indica la etiqueta.
| Estado | Polvo liofilizado |
|---|---|
| Área | Señalización endocrina |
| Almacenamiento | 2–8 °C |
| Reconstitución | Calcular la concentración de Sermorelina |
Qué es Sermorelina 10 mg
La sermorelina es la versión sintética del tramo inicial de 29 aminoácidos de la GHRH humana, la hormona del hipotálamo que ordena a la hipófisis liberar hormona de crecimiento, con el extremo C amidado: GHRH(1-29)-NH2, también llamada GRF(1-29). Es la cadena más corta que conserva la actividad biológica completa de la hormona de 44 aminoácidos. [1] Aquí se vende en viales liofilizados de 10 mg.
Su secuencia es YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSR-NH2, con la fórmula C149H246N44O42S y una masa de 3357.9 Da (PubChem CID 16132413, CAS 86168-78-7). A diferencia de sus análogos modificados no lleva sustituciones: es el tramo natural tal cual.
Su fragmento 1-29 se usó en los ochenta como prueba diagnóstica [2] y en los noventa como tratamiento en niños con déficit de GH. [3]
CJC-1295 sin DAC es el mismo tramo con cuatro sustituciones, la versión con DAC se une a la albúmina y la tesamorelina es la GHRH completa; la ipamorelina libera GH por el receptor de ghrelina.
Mecanismo de acción de Sermorelina
La sermorelina se une al receptor de GHRH de los somatotropos, las células de la hipófisis anterior que fabrican la hormona de crecimiento (GH). Ese receptor está acoplado a la proteína Gs: al activarse eleva el AMP cíclico, libera la GH almacenada y estimula la síntesis de hormona nueva.
Como actúa sobre la hipófisis y no sustituye a la GH, la respuesta conserva los frenos del eje: la somatostatina del hipotálamo limita cada pulso y el IGF-1 que produce el hígado inhibe la secreción desde fuera. Por eso se usó como prueba de reserva hipofisaria, con un límite: una respuesta normal no descarta un déficit de origen hipotalámico. [1]
En el plasma, la GHRH y sus fragmentos se inactivan sobre todo por la dipeptidil peptidasa IV, que corta entre los aminoácidos 2 y 3, y en menor medida por enzimas de tipo tripsina; el fragmento 1-29 amidado también se rompió con rapidez en ese estudio. [4]
Esa degradación limita la exposición a un pulso breve y explica por qué después se diseñaron análogos con un D-aminoácido en las primeras posiciones, que impide el corte de la DPP-IV, o unidos a la albúmina para durar días.
Aplicaciones de Sermorelina en la investigación científica
La sermorelina sirve para estudiar la respuesta del somatotropo a la GHRH sin modificaciones: cuánta GH libera la hipófisis, cómo la frena la somatostatina y cómo cambia esa reserva con la edad o en modelos de déficit.
También sirve como referencia frente a los análogos modificados, CJC-1295 con y sin DAC o la tesamorelina, y frente a los agonistas del receptor de ghrelina como la ipamorelina, que liberan GH por otra vía.
Prueba de reserva de GH
Como prueba diagnóstica, la respuesta de GH a la sermorelina intravenosa fue idéntica a la de una GHRH más larga en adultos jóvenes, y en niños y adolescentes con y sin déficit de GH los dos grupos se solaparon en parte, así que la prueba aislada no los separó por completo. [2]
La prueba clásica mide la GH durante dos horas tras una aplicación intravenosa y toma el pico máximo como desenlace [2]; los estudios de envejecimiento añaden perfiles de GH de 24 horas, el IGF-1 en ayunas y una prueba de estímulo antes y durante el tratamiento. [5]
Crecimiento en niños con déficit de GH
En niños prepúberes con déficit de GH sin tratamiento previo, un estudio multicéntrico abierto de un año describió que la velocidad de crecimiento casi se duplicó a los seis meses y siguió por encima de la inicial a los doce, sin cambios adversos en los análisis ni exceso de IGF-1. No tuvo grupo placebo. [3]
Frente a la hormona de crecimiento recombinante, la sermorelina aumentó menos la velocidad de crecimiento en los estudios disponibles, aunque no se compararon de forma directa, y su efecto sobre la talla adulta final quedó sin determinar. [1]
El eje GH en hombres mayores
En hombres sanos mayores, dos semanas de inyecciones de GHRH(1-29) llevaron la secreción de GH a lo largo del día y el IGF-1 a los valores de hombres jóvenes, sólo con la mayor de las dos cantidades probadas y sin cambios en la glucosa ni en la presión arterial. [5] Fue un estudio pequeño y breve que midió hormonas, no la composición corporal.
Lo que está demostrado y lo que no
En los estudios en niños, la sermorelina intravenosa y la subcutánea se toleraron bien; los efectos más comunes fueron enrojecimiento facial pasajero y dolor en el sitio de inyección. [1] Los estudios en adultos mayores fueron breves y con pocos participantes.
El vial de esta ficha es un reactivo de investigación, sin registro sanitario. Como liberador de hormona de crecimiento, la sermorelina figura en la clase S2 de la lista de la Agencia Mundial Antidopaje, prohibida dentro y fuera de competencia.
Reconstitución y manejo de Sermorelina
La sermorelina se disuelve en agua bacteriostática si el ensayo admite alcohol bencílico al 0.9 %, o en agua estéril si no. Con el vial ya a temperatura ambiente, el líquido se deja caer por la pared y el polvo se disuelve con giros suaves, sin agitarlo.
10 mg en 2 mL quedan a 5 mg/mL, cerca de 1.49 mM con 3357.9 g/mol; en 5 mL, a 2 mg/mL. La calculadora del sitio convierte masa, volumen y molaridad. Son cuentas de laboratorio, no cantidades para administrar.
Estabilidad y almacenamiento del vial de Sermorelina
El vial sin abrir va al refrigerador, de 2 a 8 °C, lejos de la luz y en un lugar seco; antes de abrirlo se deja templar para que el polvo no capte agua.
La sermorelina conserva la metionina 27, que en análogos posteriores se cambió por leucina para evitar su oxidación. Por eso la solución se mantiene refrigerada, en alícuotas y sin ciclos de congelación, y su plazo de uso lo valida cada laboratorio con su diluyente.
Envío de Sermorelina en México
Envío a los 32 estados en 24 a 48 horas; los pedidos confirmados antes de las 4:00 pm de lunes a viernes, o de las 12:00 pm del sábado, salen el mismo día. Gratis desde $2,000 MXN; si no, $199 MXN. El vial viaja en empaque discreto, liofilizado y sin cadena de frío; al llegar, pasa al refrigerador, entre 2 y 8 °C. Si llega dañado o incorrecto, repórtalo con el folio y fotos en 24 horas: si el error es nuestro, se repone o se reembolsa.
Preguntas frecuentes sobre Sermorelina
¿Sermorelina es hormona de crecimiento?
No. Es un fragmento de la GHRH que hace que la hipófisis libere su propia hormona de crecimiento a través del receptor de GHRH. La hormona de crecimiento es otra molécula, de 191 aminoácidos.
¿Hay estudios en personas?
Sí: pruebas de reserva de GH en niños y adultos, un estudio abierto de un año en niños con déficit de GH y estudios breves en hombres mayores sanos. Ninguno estudió este vial de investigación ni efectos antienvejecimiento.
¿Sermorelina y CJC-1295 sin DAC son lo mismo?
No. Las dos son el tramo 1-29 de la GHRH, pero la sermorelina lo conserva tal cual y CJC-1295 sin DAC cambia cuatro aminoácidos para resistir la degradación en plasma.
¿Cuál es la pureza de cada lote?
≥99 % por HPLC en cada lote, con identidad confirmada por espectrometría de masas. El certificado de cada lote da el valor medido.
¿El certificado de análisis es por lote?
Sí. Cada lote de sermorelina tiene su certificado con HPLC, identidad, endotoxinas y esterilidad, que se abre desde «Ver certificado de análisis», junto al selector.
¿Cuánto tarda el envío?
A los 32 estados en 24 a 48 horas, en empaque discreto. El vial viaja liofilizado y sin cadena de frío, y al llegar pasa al refrigerador, entre 2 y 8 °C. Envío gratis desde $2,000 MXN.
Referencias
- Sermorelin: a review of its use in the diagnosis and treatment of children with idiopathic growth hormone deficiency. Prakash A, Goa KL (1999). BioDrugs. doi:10.2165/00063030-199912020-00007
- Testing with growth hormone-releasing factor (GRF(1-29)NH2) and somatomedin C measurements for the evaluation of growth hormone deficiency. Ranke MB, Gruhler M, Rosskamp R, et al. (1986). Eur J Pediatr. doi:10.1007/BF02429048
- Once daily subcutaneous growth hormone-releasing hormone therapy accelerates growth in growth hormone-deficient children during the first year of therapy. Geref International Study Group. Thorner M, Rochiccioli P, Colle M, et al. (1996). J Clin Endocrinol Metab. doi:10.1210/jcem.81.3.8772599
- Dipeptidylpeptidase IV and trypsin-like enzymatic degradation of human growth hormone-releasing hormone in plasma. Frohman LA, Downs TR, Heimer EP, Felix AM (1989). J Clin Invest. doi:10.1172/JCI114049
- Growth hormone (GH)-releasing hormone-(1-29) twice daily reverses the decreased GH and insulin-like growth factor-I levels in old men. Corpas E, Harman SM, Piñeyro MA, Roberson R, Blackman MR (1992). J Clin Endocrinol Metab. doi:10.1210/jcem.75.2.1379256
Uso exclusivo en investigación
El producto se suministra como material de investigación (RUO). No es medicamento, suplemento ni producto para administración humana o animal, y no cuenta con registro sanitario para esos usos.
Productos relacionados
La ipamorelina y la mezcla CJC-1295 + Ipamorelin se sugieren porque activan el receptor de ghrelina del mismo somatotropo, una vía distinta de la de la GHRH. Los estudios citados usaron la sermorelina sola; una combinación necesita su propio diseño, con un grupo para cada componente.
