Combinaciones sugeridas
- Agua bacteriostática 3 ml $200 MXN · Disponible
- Melanotan 2 10 mg $850 MXN · Disponible
- Kisspeptina-10 10 mg $1,000 MXN · Disponible
Certificado de análisis de cada lote
PT-141 tiene pureza ≥99 % por HPLC y COA por lote; la espectrometría de masas comprueba que la molécula del vial es la que indica la etiqueta.
La identidad se confirma cuando la masa medida coincide con la teórica, 1024.5243 Da (masa monoisotópica), dentro de la tolerancia de 5 ppm del método.
| CAS | 189691-06-3 |
|---|---|
| Fórmula molecular | C50H68N14O10 |
| Masa molar | 1025.2 Da |
| Secuencia | Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| PubChem | CID 9941379 |
| Solubilidad | Agua |
| Estado | Polvo liofilizado |
| Área | Señalización de melanocortina |
| Almacenamiento | 2–8 °C |
| Reconstitución | Calcular la concentración de PT-141 |
Qué es PT-141 (bremelanotida) 10 mg
PT-141, o bremelanotida, es un péptido cíclico de siete aminoácidos que activa receptores de melanocortina. Se parece a Melanotan 2, pero termina en ácido carboxílico donde Melanotan 2 lleva una amida, una diferencia de 1 Da.
PT-141 nombra el compuesto. El medicamento con bremelanotida es una solución con un dispositivo y una formulación propios, que la FDA aprobó en 2019 para el deseo sexual hipoactivo de mujeres premenopáusicas; su etiqueta no lo indica para hombres, mujeres posmenopáusicas ni para mejorar el rendimiento sexual.
Se describió como un análogo sintético de la α-MSH que producía erecciones en ratas y primates y aumentaba la actividad eréctil en hombres. [1]
Con Melanotan 2 comparte el anillo y los receptores, pero no la línea de investigación: deseo sexual en uno y pigmentación en el otro. A diferencia del sildenafilo, que inhibe PDE5 en el tejido eréctil, PT-141 actúa en el sistema nervioso central.
Mecanismo de acción de PT-141 (bremelanotida)
PT-141 es un agonista de varios receptores de melanocortina; dos de ellos, MC3R y MC4R, abundan sobre todo en el sistema nervioso central, y en ratas activó neuronas del hipotálamo. [1]
En ratas hembra aumentó de forma selectiva las conductas de solicitación, sin cambiar la lordosis ni la actividad motora. [2] La FDA reconoce que el mecanismo de su efecto clínico en mujeres no se conoce. [3]
Por vía subcutánea, la etiqueta de la FDA describe una concentración máxima hacia la hora (de 0.5 a 1 h), una biodisponibilidad de cerca del 100 % y una vida media de eliminación cercana a 2.7 horas, con un intervalo de 1.9 a 4. Se une en un 21 % a las proteínas del suero. [3]
Se metaboliza por hidrólisis de sus enlaces amida, como corresponde a un péptido; de una dosis marcada se recuperó el 64.8 % en orina y el 22.8 % en heces, y la exposición se duplica con insuficiencia renal grave. [3]
Aplicaciones de PT-141 (bremelanotida) en la investigación científica
PT-141 sirve para estudiar cómo un agonista peptídico activa los receptores de melanocortina, sobre todo MC4R, y qué circuitos del hipotálamo intervienen en la conducta sexual en modelos animales.
Deseo sexual en mujeres
En mujeres premenopáusicas con deseo hipoactivo, dos ensayos de fase 3 mejoraron el deseo y el malestar asociado frente a placebo, aunque no el número de encuentros satisfactorios. [4] Reanálisis independientes han discutido después cómo se publicaron sus desenlaces; la guía de la bremelanotida los resume junto con las cifras de cada estudio.
La fase 3 consistió en dos ensayos aleatorizados con placebo y doble ciego, con dos desenlaces principales: el apartado de deseo del índice de función sexual femenina y el malestar por bajo deseo. [4] Como midieron deseo y malestar en mujeres, no demuestran que la bremelanotida sustituya a un inhibidor de PDE5.
Función eréctil en hombres
En hombres sanos y con disfunción eréctil aumentó la actividad eréctil de forma dependiente de la cantidad administrada [1], pero esa línea no llegó a una aprobación.
Saciedad y peso
Como MC4R también regula la saciedad, los diseños que lo usan tienen que separar ese efecto del sexual: una respuesta a un agonista de MC4R no se atribuye en bloque al deseo.
Modelos animales
En animales se miden la solicitación, la lordosis y el ritmo del apareamiento en ratas hembra [2], y se marca c-Fos para ver qué neuronas del hipotálamo se activan. [1]
Lo que está demostrado y lo que no
En los ensayos de fase 3, los efectos que más aumentaron frente a placebo fueron náusea, rubor y dolor de cabeza, en su mayoría leves o moderados; la náusea fue la causa de abandono más común. [5]
La etiqueta advierte de una subida pasajera de la presión arterial después de cada aplicación y de hiperpigmentación focal, más frecuente con aplicaciones diarias. [3] Esos datos describen el medicamento en una población definida y no se trasladan al vial de investigación.
Reconstitución y manejo de PT-141 (bremelanotida)
PT-141 se reconstituye con el diluyente que admita el ensayo: agua bacteriostática con alcohol bencílico al 0.9 % cuando el método tolera el conservador, o agua estéril o el buffer indicado cuando no. El líquido se añade despacio por la pared y se disuelve con giros suaves.
10 mg en 1 mL quedan a 10 mg/mL, y en 2 mL, a 5 mg/mL, que con 1,025.2 g/mol son 4.88 mM. Como se diferencia de Melanotan 2 en sólo 1 Da, conviene rotular la solución con el nombre completo para no confundir los viales.
Estabilidad y almacenamiento del vial de PT-141 (bremelanotida)
El vial cerrado se guarda a 2–8 °C, en un lugar seco y oscuro, y se abre cuando ya está a la temperatura del laboratorio para que no se condense humedad.
La estabilidad en solución la define el método para su diluyente y su concentración; la etiqueta del medicamento describe su propia formulación, no la de un liofilizado reconstituido.
Envío de PT-141 (bremelanotida) en México
Envío a los 32 estados en 24 a 48 horas; los pedidos confirmados antes de las 4:00 pm de lunes a viernes, o de las 12:00 pm del sábado, salen el mismo día. Gratis desde $2,000 MXN; si no, $199 MXN. El vial viaja en empaque discreto, liofilizado y sin cadena de frío; al llegar, pasa al refrigerador, entre 2 y 8 °C. Si llega dañado o incorrecto, repórtalo con el folio y fotos en 24 horas: si el error es nuestro, se repone o se reembolsa.
Preguntas frecuentes sobre PT-141 (bremelanotida)
¿Bremelanotida y PT-141 son la misma molécula?
Sí. PT-141 es la denominación de desarrollo de bremelanotida. El medicamento aprobado y el liofilizado RUO siguen siendo productos distintos.
¿Los ensayos de PT-141 demostraron una mejora del rendimiento sexual?
No evaluaron una mejora general del rendimiento. Los ensayos de PT-141 estudiaron deseo y malestar en una población clínica definida; su desenlace secundario de número de encuentros satisfactorios no mejoró significativamente.
¿PT-141 actúa solo sobre MC4R?
No. PT-141 es un agonista de varios receptores de melanocortina. La estructura de MC4R con bremelanotida estudia una de esas interacciones.
¿Puedo usar las instrucciones del medicamento con el PT-141 de investigación?
No. El material de este catálogo es exclusivamente para investigación. Las instrucciones del medicamento no describen la preparación ni la estabilidad del liofilizado RUO.
¿Cómo verifico el lote de PT-141 y qué mide su certificado?
Con el código de lote del certificado, en el verificador público de lotes, sin iniciar sesión. Abre el expediente del lote con su pureza, identidad, endotoxinas y esterilidad.
¿Dónde puedo comprar PT-141 en México?
En Péptido México, en viales liofilizados de 10 mg con certificado de análisis por lote, para investigación. Se envía a los 32 estados en 24 a 48 horas, en empaque discreto y sin cadena de frío; envío gratis desde $2,000 MXN.
Referencias
- PT-141: a melanocortin agonist for the treatment of sexual dysfunction. Molinoff PB, Shadiack AM, Earle D, Diamond LE, Quon CY (2003). Ann N Y Acad Sci. doi:10.1111/j.1749-6632.2003.tb03167.x
- Selective facilitation of sexual solicitation in the female rat by a melanocortin receptor agonist. Pfaus JG, Shadiack A, Van Soest T, Tse M, Molinoff P (2004). Proc Natl Acad Sci U S A. doi:10.1073/pnas.0400491101
- Bremelanotida inyectable: información de prescripción, versión del 13 de noviembre de 2025. U.S. Food and Drug Administration; DailyMed (NLM) (2025). DailyMed. dailymed.nlm.nih.gov
- Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials. Kingsberg SA, Clayton AH, Portman D, et al. (2019). Obstet Gynecol. doi:10.1097/AOG.0000000000003500
- Safety Profile of Bremelanotide Across the Clinical Development Program. Clayton AH, Kingsberg SA, Portman D, et al. (2022). J Womens Health (Larchmt). doi:10.1089/jwh.2021.0191
Uso exclusivo en investigación
El producto se suministra como material de investigación (RUO). No es medicamento, suplemento ni producto para administración humana o animal, y no cuenta con registro sanitario para esos usos.
Productos relacionados
PT-141 se sugiere con Melanotan 2 y kisspeptina-10 por la pregunta neuroendocrina: Melanotan 2 comparte su anillo y los receptores de melanocortina, y kisspeptina-10 actúa sobre KISS1R. Las publicaciones citadas aquí no los combinan.
Melanotan 2
Melanocortina relacionada estructuralmente; sus estudios no miden los mismos resultados.
Kisspeptina-10
Señalización reproductiva mediante KISS1R y GnRH/LH, distinta de la vía melanocortínica.
