Acerca de Melanotan 1
Melanotan 1 es el análogo lineal de 13 aminoácidos [Nle4,D-Phe7]-α-MSH, también llamado NDP-α-MSH; afamelanotida es su nombre farmacológico. Sustituye la posición 4 por norleucina y la 7 por D-fenilalanina, con los extremos acetilado y amidado, y Sawyer y colaboradores describieron en 1980 su acción prolongada y su resistencia a las enzimas del suero. [1]
El vial de 10 mg liofilizado no es el implante de liberación controlada de afamelanotida aprobado como medicamento.
Calidad analítica y documentación del lote
Melanotan 1 tiene pureza ≥99 % por HPLC y COA por lote; la espectrometría de masas comprueba que la molécula del vial es la que indica la etiqueta.
La identidad se confirma cuando la masa medida coincide con la teórica, 1645.8365 Da (masa monoisotópica), dentro de la tolerancia de 5 ppm del método.
El porcentaje de HPLC es el área del pico de Melanotan 1 frente a la de todos los picos del cromatograma: cuenta las impurezas que detecta el método, como productos de síntesis incompletos o degradados, pero no el agua ni las sales que retiene el liofilizado. Por eso el certificado reporta aparte el contenido neto de cada vial. Cada certificado lleva su código de lote y su fecha de emisión, y se abre con «Ver certificado de análisis», junto al selector de presentación.
Especificaciones técnicas
| CAS | 75921-69-6 |
|---|---|
| Fórmula molecular | C78H111N21O19 |
| Masa molar | 1646.8 Da |
| Secuencia | Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2 |
| PubChem | CID 16197727 |
| Solubilidad | Agua |
| Estado | Polvo liofilizado |
| Área | Señalización de melanocortina |
| Almacenamiento | 2–8 °C |
| Reconstitución | Calcular la concentración de Melanotan 1 |
Mecanismo: selectividad sobre el receptor MC1R
Se une al receptor de melanocortina 1 (MC1R), cuya señal aumenta la síntesis de melanina, la actividad antioxidante y la reparación del ADN; en dos ensayos con voluntarios, la respuesta de pigmentación no fue menor en personas de piel clara ni en portadores de variantes de MC1R con pérdida de función. [2]
La potencia no equivale a selectividad: la estructura de MC4R unido a NDP-α-MSH, resuelta por criomicroscopía electrónica a 2.9 Å, muestra que este análogo también activa MC4R. [3]
Contexto de investigación
En tres voluntarios, la vía subcutánea fue completamente biodisponible y el bronceado alcanzó su máximo a la semana. [4] Con implantes de afamelanotida más fototerapia UVB, la repigmentación del vitíligo a los 168 días fue de 48.6 %, frente a 33.3 % con la fototerapia sola, en 55 personas. [5]
Fuera de la regulación, una revisión dermatológica reúne cambios en lunares, nevos displásicos nuevos y cuatro reportes de melanoma durante el uso de Melanotan 1 y 2, sin evidencia concluyente de causalidad. [6]
Referencias científicas
- 4-Norleucine, 7-D-phenylalanine-alpha-melanocyte-stimulating hormone: a highly potent alpha-melanotropin with ultralong biological activity. Sawyer TK, Sanfilippo PJ, Hruby VJ, et al. (1980). Proc Natl Acad Sci U S A. doi:10.1073/pnas.77.10.5754
- Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Afamelanotide and its Clinical Use in Treating Dermatologic Disorders. Minder EI, Barman-Aksoezen J, Schneider-Yin X (2017). Clin Pharmacokinet. doi:10.1007/s40262-016-0501-5
- Structures of active melanocortin-4 receptor-Gs-protein complexes with NDP-α-MSH and setmelanotide. Heyder NA, Kleinau G, Speck D, et al. (2021). Cell Res. doi:10.1038/s41422-021-00569-8
- Skin pigmentation and pharmacokinetics of melanotan-I in humans. Ugwu SO, Blanchard J, Dorr RT, et al. (1997). Biopharm Drug Dispos. PMID:9113347
- Afamelanotide and narrowband UV-B phototherapy for the treatment of vitiligo: a randomized multicenter trial. Lim HW, Grimes PE, Agbai O, et al. (2015). JAMA Dermatol. doi:10.1001/jamadermatol.2014.1875
- Risks of unregulated use of alpha-melanocyte-stimulating hormone analogues: a review. Habbema L, Halk AB, Neumann M, Bergman W (2017). Int J Dermatol. doi:10.1111/ijd.13585
Reconstitución de Melanotan 1
Melanotan 1 se reconstituye con agua bacteriostática o agua estéril. Para 5 mg/mL se añaden 2 mL al vial de 10 mg; para 10 mg/mL, 1 mL.
Almacenamiento y conservación
El vial cerrado va al refrigerador, entre 2 y 8 °C, en un lugar seco y oscuro; conviene abrirlo cuando ya esté a la temperatura del laboratorio, para que no se condense humedad sobre el polvo.
La solución preparada necesita un plazo de estabilidad propio de su método.
Envío nacional dentro de México
Envío a los 32 estados en 24 a 48 horas; los pedidos confirmados antes de las 4:00 pm de lunes a viernes, o de las 12:00 pm del sábado, salen el mismo día. Gratis desde $2,000 MXN; si no, $199 MXN. El vial viaja en empaque discreto, liofilizado y sin cadena de frío; al llegar, pasa al refrigerador, entre 2 y 8 °C. Si llega dañado o incorrecto, repórtalo con el folio y fotos en 24 horas: si el error es nuestro, se repone o se reembolsa.
Preguntas frecuentes sobre Melanotan 1
¿La afamelanotida y Melanotan 1 son moléculas diferentes?
Melanotan 1 o NDP-α-MSH designa el péptido conocido farmacológicamente como afamelanotida. La diferencia decisiva para el producto es la formulación: el reactivo de 10 mg no es el implante medicinal.
¿Es igual a Melanotan 2?
Tiene una estructura diferente: Melanotan 1 es lineal y contiene 13 aminoácidos; Melanotan 2 es un heptapéptido cíclico.
¿Los ensayos clínicos validan este vial?
No. Los ensayos de protoporfiria eritropoyética evaluaron implantes con una composición y liberación definidas. No caracterizan la eficacia ni la seguridad de este reactivo liofilizado.
¿Se vende como producto para bronceado?
Se vende como material RUO para investigación. No es un cosmético ni incluye pautas de administración humana.
¿Qué es Melanotan 1 y para qué sirve?
Es el análogo lineal [Nle4,D-Phe7]-α-MSH, conocido farmacológicamente como afamelanotida. Sirve para estudiar la señal del receptor MC1R y la producción de melanina en melanocitos.
¿Qué se sabe de su uso sin supervisión?
Una revisión dermatológica asocia el uso sin regulación de Melanotan 1 y 2 con cambios en lunares y nevos displásicos nuevos, y reúne cuatro reportes de melanoma surgido de lunares. No demuestra causalidad.
¿Cómo verifico el lote y qué mide su certificado?
Con el código de lote del certificado, en el verificador público de lotes, sin iniciar sesión. Abre el expediente del lote con su pureza, identidad, endotoxinas y esterilidad.
¿Dónde puedo comprar Melanotan 1 en México?
En Péptido México, en viales liofilizados de 10 mg con certificado de análisis por lote, para investigación. Se envía a los 32 estados en 24 a 48 horas, en empaque discreto y sin cadena de frío; envío gratis desde $2,000 MXN.
Aviso legal: uso exclusivo para investigación
El producto se suministra como material de investigación (RUO). No es medicamento, suplemento ni producto para administración humana o animal, y no cuenta con registro sanitario para esos usos.
Cada lote se analiza en laboratorio independiente y se fabrica bajo cGMP. El certificado de análisis reporta pureza, identidad, endotoxinas y esterilidad, y vincula esos resultados al código del lote para su trazabilidad.
Línea de investigación complementaria
Melanotan 2
Análogo cíclico de siete aminoácidos con puente lactama, estudiado en pigmentación y en respuesta sexual.
PT-141
Bremelanotida, otro análogo cíclico de melanocortina, estudiada en respuesta sexual.