¿Qué es Melanotan 2?
Melanotan 2, también llamado MT-II, es un heptapéptido cíclico sintético derivado de la hormona estimulante de melanocitos alfa (α-MSH). Al-Obeidi y colaboradores lo diseñaron a partir de la región 4-10 de esa hormona, con un puente lactama entre las cadenas laterales de aspartato y lisina, y obtuvieron un análogo potente y de acción prolongada. [1]
Su secuencia es Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2: el mismo anillo que PT-141, con el extremo C-terminal amidado. A diferencia de la α-MSH, activa varios receptores de melanocortina, y por eso se estudia tanto en pigmentación como en conducta sexual. El vial contiene 10 mg liofilizados para investigación de laboratorio.
Aplicaciones de investigación
En modelos animales y en los primeros estudios en personas, Melanotan 2 se ha usado para estudiar:
- Pigmentación: en un piloto de fase 1 con tres voluntarios, dos mostraron más pigmentación de la piel, con náusea, somnolencia y erecciones espontáneas como efectos. [2]
- Respuesta eréctil: en diez hombres con disfunción eréctil psicógena, un ensayo cruzado con placebo registró erecciones en ocho. [3]
- Conducta sexual femenina: en ratas hembra aumentó las conductas proceptivas, las que inician el apareamiento. [4]
- Termorregulación: en ratones produjo hipotermia al activar mastocitos y receptores H1 de histamina, un efecto ajeno a la pigmentación. [5]
Mecanismo de acción detallado
Melanotan 2 imita a la α-MSH y se une a los receptores de melanocortina, acoplados a proteína G. Activa MC3R, MC4R y MC5R; en los estudios de estructura y función, cambiar la arginina por alanina redujo su potencia unas 100 veces, y cambiar la fenilalanina o el triptófano lo dejó inactivo. [6] Según el tejido:
- Sistema nervioso central: en ratas, la respuesta eréctil nace en el cerebro y la médula: apareció al administrarlo por vía intracerebroventricular e intratecal, no al inyectarlo en el pene, y el antagonista SHU-9119 la bloqueó en el mismo nivel. [7]
- Sistema cardiovascular: administrados por vía sistémica en ratones, los análogos de α-MSH tienen acciones hemodinámicas propias, que se estudian aparte de la pigmentación. [8]
Es un agonista poco selectivo: en los melanocitos, la vía de MC1R lleva a la síntesis de melanina, y en el sistema nervioso central MC3R y MC4R participan en la respuesta sexual. Por eso un mismo estudio puede registrar pigmentación, náusea y erecciones a la vez, como ocurrió en el piloto de fase 1. [2]
Pureza HPLC y certificado de análisis (COA)
Melanotan 2 tiene pureza ≥99 % por HPLC y COA por lote; la espectrometría de masas comprueba que la molécula del vial es la que indica la etiqueta.
La identidad se confirma cuando la masa medida coincide con la teórica, 1023.5403 Da (masa monoisotópica), dentro de la tolerancia de 5 ppm del método.
| CAS | 121062-08-6 |
|---|---|
| Fórmula molecular | C50H69N15O9 |
| Masa molar | 1024.2 Da |
| Secuencia | Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2 |
| PubChem | CID 92432 |
| Solubilidad | Agua |
| Estado | Polvo liofilizado |
| Área | Señalización de melanocortina |
| Almacenamiento | 2–8 °C |
| Reconstitución | Calcular la concentración de Melanotan 2 |
Almacenamiento
El vial de 10 mg liofilizado llega sin cadena de frío y pasa al refrigerador, entre 2 y 8 °C, seco y protegido de la luz; para meses de almacenamiento se usa −20 °C. Se abre ya templado, a la temperatura del laboratorio, para que el polvo no recoja condensación.
Ya disuelta, la solución va al refrigerador y se usa dentro del plazo que valide el laboratorio; un plazo obtenido con otro análogo no describe la estabilidad de ésta.
Reconstitución para laboratorio
Para el vial de 10 mg, con técnica aséptica:
- Saca el vial del refrigerador y deja que tome la temperatura del laboratorio antes de abrirlo.
- Desinfecta el tapón con alcohol al 70 % y espera a que seque.
- Toma 2 mL de agua bacteriostática con una jeringa estéril; si el método no admite alcohol bencílico, usa agua estéril o el buffer del ensayo.
- Deja correr el líquido por la pared interior del vial, sin dirigirlo al polvo, para no formar espuma.
- Gira el vial suavemente, sin agitar, hasta que no quede polvo.
Así queda a 5 mg/mL, unos 4.88 mM con 1,024.2 g/mol, y con 1 mL, a 10 mg/mL. Rotula la solución con «Melanotan 2» completo: PT-141 sólo se diferencia en 1 Da.
Preguntas frecuentes sobre Melanotan 2 10 mg
¿Qué pureza tiene Melanotan 2?
≥99 % por HPLC en cada lote, identidad comprobada por espectrometría de masas frente a la masa teórica (1,023.54 Da) y certificado de análisis (COA) por lote.
¿Qué incluye la compra de Melanotan 2?
Un vial de 10 mg liofilizado, con su código de lote y el certificado de análisis de ese lote. El agua bacteriostática para reconstituirlo se vende por separado.
¿Cómo se reconstituye para el laboratorio?
Con 2 mL de agua bacteriostática, o de agua estéril si el ensayo no admite el conservador, añadidos despacio por la pared y disueltos con giros suaves. Así, los 10 mg quedan a una concentración de 5 mg/mL.
¿Cómo se almacena Melanotan 2?
Cerrado, entre 2 y 8 °C, seco y sin luz, o a −20 °C para periodos largos. Ya disuelto, refrigerado y dentro del plazo que valide el laboratorio.
¿Envían Melanotan 2 a todo México?
Sí, a los 32 estados, en 24 a 48 horas, con empaque discreto y número de guía. El liofilizado viaja sin cadena de frío. El envío es gratis desde $2,000 MXN; si no, cuesta $199 MXN.
¿Melanotan 2 es para uso en humanos?
No. Es un reactivo para investigación de laboratorio (RUO): no es un bronceador, un medicamento ni un suplemento, y no tiene registro sanitario para uso en personas.
Referencias científicas
- Potent and prolonged acting cyclic lactam analogues of alpha-melanotropin: design based on molecular dynamics. Al-Obeidi F, Castrucci AM, Hadley ME, Hruby VJ (1989). J Med Chem. doi:10.1021/jm00132a010
- Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Dorr RT, Lines R, Levine N, et al. (1996). Life Sci. doi:10.1016/0024-3205(96)00160-9
- Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. Wessells H, Fuciarelli K, Hansen J, et al. (1998). J Urol. doi:10.1016/S0022-5347(01)62903-3
- The melanocortin agonist, melanotan II, enhances proceptive sexual behaviors in the female rat. Rössler AS, Pfaus JG, Kia HK, Bernabé J, Alexandre L, Giuliano F (2006). Pharmacol Biochem Behav. doi:10.1016/j.pbb.2006.09.023
- Melanotan II causes hypothermia in mice by activation of mast cells and stimulation of histamine 1 receptors. Jain S, Panyutin A, Liu N, et al. (2018). Am J Physiol Endocrinol Metab. doi:10.1152/ajpendo.00024.2018
- Structure-function studies on the cyclic peptide MT-II, lactam derivative of alpha-melanotropin. Bednarek MA, Silva MV, Arison B, et al. (1999). Peptides. doi:10.1016/s0196-9781(99)00048-0
- MT-II induces penile erection via brain and spinal mechanisms. Wessells H, Hruby VJ, Hackett J, Han G, Balse-Srinivasan P, Vanderah TW (2003). Ann N Y Acad Sci. doi:10.1111/j.1749-6632.2003.tb03166.x
- Hemodynamic actions and mechanisms of systemically administered α-MSH analogs in mice. Rinne P, Tikka S, Mäkelä S, Streng T, Savontaus E (2012). Peptides. doi:10.1016/j.peptides.2012.09.004
- Melanotan II injection resulting in systemic toxicity and rhabdomyolysis. Nelson ME, Bryant SM, Aks SE (2012). Clin Toxicol (Phila). doi:10.3109/15563650.2012.740637
- Melanotan Tanning Injection: A Rare Cause of Priapism. Mallory CW, Lopategui DM, Cordon BH (2021). Sex Med. doi:10.1016/j.esxm.2020.100298
- Identification and characterization by LC-UV-MS/MS of melanotan II skin-tanning products sold illegally on the Internet. Breindahl T, Evans-Brown M, Hindersson P, et al. (2015). Drug Test Anal. doi:10.1002/dta.1655
Productos relacionados
PT-141
Otra melanocortina: la comparación distingue estructura, receptores y desenlaces.
Melanotan 1
Análogo lineal de 13 aminoácidos, la afamelanotida, estudiado sobre todo en pigmentación.
Envío de Melanotan 2 10 mg en México
Envío a los 32 estados en 24 a 48 horas; los pedidos confirmados antes de las 4:00 pm de lunes a viernes, o de las 12:00 pm del sábado, salen el mismo día. Gratis desde $2,000 MXN; si no, $199 MXN. El vial viaja en empaque discreto, liofilizado y sin cadena de frío; al llegar, pasa al refrigerador, entre 2 y 8 °C. Si llega dañado o incorrecto, repórtalo con el folio y fotos en 24 horas: si el error es nuestro, se repone o se reembolsa.
Aviso RUO — Research Use Only
Melanotan 2 se vende sólo como material de investigación (RUO), para ensayos in vitro y estudios preclínicos. No es medicamento, suplemento ni producto para administración humana o animal, y no cuenta con registro sanitario para esos usos. Al comprar, el cliente declara que lo adquiere con ese fin y que cumple la normativa aplicable, como indican los términos de venta.
Fuera de los ensayos se han descrito rabdomiólisis [9] y priapismo isquémico [10] con material comprado en internet, y productos rotulados con 10 mg contenían de 4.32 a 8.84 mg. [11]
Cada lote se analiza en laboratorio independiente y se fabrica bajo cGMP. El certificado de análisis reporta pureza, identidad, endotoxinas y esterilidad, y vincula esos resultados al código del lote.