Retatrutida en México
- HPLC ≥99%
- Liofilizado · 10 mg a 40 mg
- COA por lote
- RUO · solo investigación
Retatrutida, o LY3437943, es un triagonista de GIPR, GLP-1R y GCGR: una sola molécula que ocupa los tres receptores, no tres hormonas mezcladas.
Presentación seleccionada 10 mg Disponible
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Uso exclusivo de investigación. No apto para consumo humano o animal.
Retatrutida · LY3437943Qué es Retatrutida
Retatrutida, con código de desarrollo LY3437943, es un péptido sintético acilado de 39 aminoácidos que activa GIPR, GLP-1R y GCGR. Es una sola entidad molecular: no contiene tres hormonas mezcladas. Su triagonismo reúne las dos vías de incretinas con la señal del receptor de glucagón.
La cadena incorpora Aib2, α-metil-L-leucina13, Aib20, amidación C-terminal y un diácido graso C20 unido a Lys17 mediante un espaciador. La masa molecular de referencia es 4731.33 Da. Esta arquitectura la separa de semaglutida, centrada en GLP-1R, y de tirzepatida, que activa GIPR y GLP-1R sin añadir GCGR.
La literatura comprende farmacología de receptores, estructuras cryo-EM, modelos preclínicos, ensayos fase 1 y 2 y un ensayo fase 3 publicado en 2026. Retatrutida seguía siendo investigacional al 26 de julio de 2026. El vial de Péptido México es material liofilizado RUO con pureza ≥99% por HPLC, identidad mediante LC-MS testing, endotoxinas, esterilidad y COA por lote; no es una formulación clínica ni es apto para administración humana o animal.
| CAS | 2381089-83-2 | Fórmula molecular | C221H342N46O68 |
|---|---|---|---|
| Masa molar | 4731.33 Da | Solubilidad | Agua / buffer |
| Presentación | Liofilizado · 10 mg / 15 mg / 20 mg / 30 mg / 40 mg | Estado | Polvo liofilizado |
| Área | Señalización metabólica | Almacenamiento | 2–8 °C |
Para qué sirve Retatrutida en investigación
Cada línea resume una pregunta experimental abierta y el modelo en el que se estudia.
- Coactivación de tres receptores
- Es la única molécula del catálogo que actúa a la vez sobre GIP, GLP-1 y glucagón. En investigación se usa para estudiar cómo la señal combinada de las tres vías modifica el gasto energético frente a la activación de un solo receptor.
- Metabolismo hepático de lípidos
- El brazo de glucagón, ausente en los agonistas duales, la vuelve un modelo de referencia para investigar la movilización de lípidos y el metabolismo hepático en sistemas preclínicos.
- Farmacología de incretinas comparada
- Se emplea junto a semaglutida y tirzepatida para caracterizar in vitro las diferencias de potencia y selectividad entre agonistas mono, dual y triple.
Mecanismo de acción y rutas de señalización
Farmacología de GIPR, GLP-1R y GCGR
Una sola molécula produce actividad funcional medible en los tres receptores acoplados a proteína G de la familia B1. Coskun y colaboradores la midieron en receptores humanos durante el desarrollo de LY3437943, y las potencias no salieron iguales entre sí.
GLP-1R es el eje incretínico mejor caracterizado. Se estudia por la secreción de insulina dependiente de glucosa, la supresión de glucagón posprandial y las señales de saciedad de origen central. Frente a su ligando endógeno, Retatrutida mostró en ese ensayo la menor potencia relativa de los tres.
GIPR es el segundo eje incretínico y donde la potencia relativa fue mayor, cerca de nueve veces la del ligando endógeno en el mismo sistema. Lo que se investiga es la coactivación con GLP-1R en modelos de regulación glucémica.
GCGR es lo que separa a Retatrutida de tirzepatida. La activación del receptor de glucagón se estudia por gasto energético, oxidación de ácidos grasos y contenido lipídico hepático.
La hipótesis publicada es que el componente insulinotrópico de GLP-1 y GIP compensa el efecto hiperglucemiante que tendría el glucagón por separado. Esas relaciones de potencia pertenecen al ensayo del estudio y no se trasladan sin conservar sistema y referencia.
Comparación con otros agonistas
Las comparaciones útiles separan arquitectura molecular de resultados clínicos. Contar receptores describe el diseño; no demuestra superioridad. Para comparar eficacia se necesita conservar población, duración, dosis, estimando y, cuando exista, un ensayo directo.
| Característica | Retatrutida | Tirzepatida |
|---|---|---|
| Código | LY3437943 | LY3298176 |
| Receptores | GIPR, GLP-1R y GCGR | GIPR y GLP-1R |
| Longitud | 39 aminoácidos | 39 aminoácidos |
| Masa | 4731.33 Da | 4813.53 Da |
| Acilación | C20 en Lys17 | C20 en Lys20 |
| Estado en julio de 2026 | Investigacional | Principio activo en formulaciones aprobadas |
Caracterización y manejo del material de investigación
Pureza ≥99% por RP-HPLC. Identidad confirmada por espectrometría de masas frente a la estructura de 4731.33 Da. COA, endotoxinas, esterilidad y trazabilidad por lote.
Retatrutida es anfifílica y puede adsorberse a vidrio, polipropileno, filtros, puntas y placas. La pérdida relativa suele adquirir más importancia a concentraciones bajas por la relación entre superficie y cantidad total. Un estudio de recuperación compara recipiente, concentración, tiempo de contacto y número de transferencias.
| Evaluación | Resultado que aporta |
|---|---|
| RP-HPLC | Perfil cromatográfico y área relativa del pico principal |
| Espectrometría de masas | Compatibilidad entre masa observada y LY3437943 |
| Ensayo cuantitativo | Cantidad determinada por el método |
| Agua residual | Humedad restante en el liofilizado |
| Endotoxinas | Nivel medido bajo el ensayo aplicado |
| Esterilidad | Crecimiento observado bajo condiciones definidas |
Qué está bien probado de Retatrutida y qué no
Retatrutida no tiene un único nivel de evidencia: la solidez cambia según la pregunta. Identidad, actividad receptorial y estructuras cryo-EM tienen soporte directo; la contribución aislada de cada receptor en humanos sigue siendo inferencial.
Quién financió los ensayos de Retatrutida
Buena parte de la investigación la financió o la realizó el desarrollador. Eso no invalida los resultados, pero vuelve relevantes el protocolo registrado, el plan estadístico, los conflictos de interés y el comparador. La replicación independiente es más limitada que el programa patrocinado.
Los comunicados topline de 2025 y 2026 añaden información reciente sin el detalle de un artículo completo: faltan intervalos de confianza, subgrupos, discontinuaciones y eventos adversos. Y la equivalencia entre un vial RUO y el medicamento investigacional no está establecida.
| Pregunta | Solidez | Límite principal |
|---|---|---|
| Identidad y secuencia | Alta | Debe especificarse la forma química completa |
| Actividad en GIPR, GLP-1R y GCGR | Alta | La potencia cambia entre ensayos |
| Estructura de los complejos | Alta | Cryo-EM representa estados seleccionados |
| Contribución aislada de cada receptor | Moderada | Separación difícil en humanos |
| Fase 2 en obesidad y diabetes | Alta para los protocolos | Poblaciones y duraciones definidas |
| Fase 3 en diabetes tipo 2 | Alta para TRANSCEND-T2D-1 | Seguimiento de 40 semanas |
| Fase 3 TRIUMPH | Emergente | Varios resultados seguían como topline |
| Seguridad a muy largo plazo | Incompleta | Exposición y seguimiento limitados |
| Equivalencia del material RUO | No establecida | Fabricación y formulación diferentes |
Pureza, identidad y COA por lote
La especificación de lote es ≥99% por RP-HPLC. El cromatograma separa el compuesto principal de productos de degradación y de impurezas de síntesis, y el área relativa es lo que sostiene esa cifra.
La identidad se confirma por espectrometría de masas contra 4731.33 Da, que es la masa del conjugado completo: cadena de 39 aminoácidos, residuos no proteinogénicos, extremo amidado, espaciador y diácido graso C20. Una lectura que corresponda sólo a la cadena peptídica sin el brazo lipídico no describe este material. En electrospray aparecen varios estados de carga y aductos de sodio o potasio; la deconvolución es la que se compara con la masa neutra esperada.
El COA del lote relaciona método, resultado, fecha, número de lote y presentación. Sin esos cinco datos juntos, un número de pureza no es trazable.
Almacenamiento y estabilidad
El vial cerrado se conserva entre 2 y 8 °C, seco y protegido de la luz. Para almacenamiento prolongado se usa −20 °C cuando la documentación del lote lo indica.
El brazo C20 vuelve anfifílica a la molécula, así que la adsorción a vidrio y a polímeros y la formación de agregados reversibles dependen del recipiente, del pH y de la fuerza iónica. Eso importa más en solución diluida que en el polvo.
Una vez preparada, la estabilidad depende del diluyente, la concentración, el material del vial y los ciclos térmicos. Sin esas cuatro variables, dos ensayos separados por semanas no se comparan.
Cómo se reconstituye el vial
Las presentaciones publicadas son de 10, 15, 20, 30 y 40 mg. La concentración sale del volumen que se añada: 2 mL sobre el vial de 10 mg dan 5 mg/mL, y el mismo volumen sobre el de 40 mg da 20 mg/mL.
El diluyente depende del protocolo, del pH y del método analítico. El agua bacteriostática con alcohol bencílico al 0.9% sirve cuando el ensayo admite el conservante; cuando no, se usa agua estéril o el buffer que el método valide. No hay una respuesta universal.
El líquido se añade despacio contra la pared del vial y se disuelve girándolo, sin agitar con fuerza: la espuma es la señal visible de que la interfaz aire-líquido está desnaturalizando material.
Lo que se registra es el volumen recuperado, no el nominal. La diferencia entre ambos es la primera fuente de error cuando dos réplicas no coinciden.
Preguntas frecuentes sobre Retatrutida
¿Cuál es el precio de Retatrutida en México?
Retatrutida cuesta $1,700 MXN en 10 mg, $1,950 en 15 mg, $2,250 en 20 mg, $2,900 en 30 mg y $3,450 en 40 mg.
¿Qué pureza tiene Retatrutida y cómo se verifica?
La especificación es ≥99% por RP-HPLC y la identidad se confirma por espectrometría de masas frente a los 4731.33 Da de la estructura. El COA de cada lote registra método, resultado y fecha, así que la comprobación se puede repetir.
¿Qué incluye el COA y por qué importa para el experimento?
Vincula un lote concreto con su pureza, su identidad y sus controles de endotoxinas y esterilidad. Importa porque un resultado sólo es atribuible al compuesto cuando se sabe qué material entró en el ensayo.
¿En qué se diferencia Retatrutida de Tirzepatida y de Semaglutida?
Semaglutida activa un receptor, GLP-1R. Tirzepatida activa dos, GIPR y GLP-1R. Retatrutida añade el de glucagón, GCGR, y cambia además la secuencia, la masa y la posición de la lipidación. La comparación se sostiene en el receptor, no en el parecido del nombre.
¿Envían Retatrutida a todo México y cómo viaja el vial?
Sí, a todo el país por $199 MXN, con entrega estimada de 24 a 48 horas. El vial sale cerrado y liofilizado, que es la forma en la que el material se transporta sin cadena de frío.
¿Puedo reconstituir con agua estéril en lugar de bacteriostática?
Las dos sirven y la elección depende del uso. El agua bacteriostática lleva alcohol bencílico al 0.9%, que conserva la solución durante varios días; el agua estéril no conserva y encaja mejor en preparaciones de un solo uso o en ensayos sensibles al conservante.
¿Retatrutida es apto para consumo humano?
No. Es un reactivo de investigación (RUO). No es medicamento ni suplemento, no cuenta con registro sanitario y no se vende para administración humana ni animal.
Referencias y literatura primaria
- LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept. Coskun T, Sloop KW, Loghin C, et al. (2022). Cell Metab. doi:10.1016/j.cmet.2022.07.013
- Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial. Jastreboff AM, Kaplan LM, Frías JP, et al. (2023). N Engl J Med. doi:10.1056/NEJMoa2301972
- Retatrutide, a GIP, GLP-1 and glucagon receptor agonist, for people with type 2 diabetes: a randomised, double-blind, placebo and active-controlled, parallel-group, phase 2 trial. Rosenstock J, Frias J, Jastreboff AM, et al. (2023). Lancet. doi:10.1016/S0140-6736(23)01053-X
- LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b, multiple-ascending dose trial. Urva S, Coskun T, Loh MT, et al. (2022). Lancet. doi:10.1016/S0140-6736(22)02033-5
- Retatrutide and lipid and metabolite profiles in participants with obesity with or without type 2 diabetes. Pearson MJ, Willency JA, Lin Y, et al. (2026). J Clin Endocrinol Metab. doi:10.1210/clinem/dgag201
- Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease: a randomized phase 2a trial. Sanyal AJ, Kaplan LM, Frias JP, et al. (2024). Nat Med. doi:10.1038/s41591-024-03018-2
- Effects of retatrutide on body composition in people with type 2 diabetes: a substudy of a phase 2 randomised trial. Coskun T, Wu Q, Schloot NC, et al. (2025). Lancet Diabetes Endocrinol. doi:10.1016/S2213-8587(25)00092-0
- Decreases in circulating ANGPTL3/8 concentrations following retatrutide treatment parallel reductions in serum lipids. Wen Y, Lemen D, Lin Y, et al. (2025). Diabetes Obes Metab. doi:10.1111/dom.16661
- Structural insights into the triple agonism at GLP-1R, GIPR and GCGR manifested by retatrutide. Li W, Zhou Q, Cong Z, et al. (2024). Cell Discov. doi:10.1038/s41421-024-00700-0
- Efficacy and safety of retatrutide, a GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist, in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1): a double-blind, randomised, phase 3 trial. Bajaj HS, Welch M, Shah P, et al. (2026). Lancet. doi:10.1016/S0140-6736(26)00967-0
Literatura primaria indexada en PubMed.
Uso exclusivo de investigación de Retatrutida
Retatrutida se suministra como material de investigación (RUO). No es medicamento, suplemento ni producto para administración humana o animal, y no cuenta con registro sanitario para esos usos.
Cada lote se analiza en laboratorio independiente y se fabrica bajo cGMP. El certificado de análisis reporta pureza, identidad, endotoxinas y esterilidad, y vincula esos resultados al código del lote para su trazabilidad.
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